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重庆文理学院成功研发RET/VEGFR2双靶标抑制剂(PZ-1片)
2023-06-13 18:26:00
重庆文理学院

  RET/VEGFR2双靶标抑制剂(PZ-1片)是由重庆文理学院研发的国家一类新药,是全球首创的同时针对RET/VEGFR2双靶标的小分子药物,相关药物协同靶向作用工作发表于Angew. Chem. Int. Ed.(2015, 54, 8847),被选为封面进行报道。该新药于2021年11月获得国家药品监督管理局颁发的一类药物临床试验批件。

  RET/VEGFR2双靶标抑制剂(PZ-1片)可用于治疗RET突变的甲状腺髓样癌和RET融合阳性的非小细胞肺癌及其他实体瘤,临床前研究表明该药对RET/VEGFR2双靶标具有高活性(IC50<1 nM)和较好的安全性。体内药效研究发现,对皮下人源甲状腺癌TT细胞异种移植裸鼠模型、人源甲状腺髓样癌MZCRC1细胞异种移植裸鼠模型、人源结肠癌KM12细胞异种移植裸鼠模型、人源甲状腺髓样癌8505C细胞异种移植裸鼠模型、人源结肠癌HCT116细胞异种移植裸鼠模型中均表现出良好的抗肿瘤活性和耐受性,目前在动物模型中最长连续给药63天,起效剂量为0.3 mg/kg。安全药理学研究显示,PZ-1片在动物在体试验中对心血管系统、中枢神经系统和呼吸系统均无不良影响。

  重庆文理学院现与重庆分享道桐企业管理有限公司达成共识,通过专有技术转让方式以4800万元金额实施该新药转化,并即将在中国开展临床I期试验。

  RET/VEGFR2双靶标抑制剂(PZ-1片)的成功研发,是重庆文理学院深入贯彻落实“四个面向”等国家战略的重要体现,是推动成渝地区双城经济圈建设,服务区域经济社会发展的具体举措;是重庆文理学院全面推动应用型深度转型发展、建设高水平应用型大学过程中取得的重大成就,也是重庆文理学院深入实施“顶天立地”发展战略,大力开展科技创新的重要成果。重庆文理学院与重庆分享道桐企业管理有限公司签订成果转化协议,真正打通了科技成果转化最后一公里,对推动学校科技成果转化和产学研深度合作具有重要意义。

  RET/VEGFR2双靶标抑制剂(PZ-1片)的成功研发,是重庆文理学院药学院(创新靶向药物国际研究院)全体科研人员砥砺奋进、开拓创新的主要成果之一。重庆文理学院药学院(创新靶向药物国际研究院)成立于2019年7月,其前身校属独立科研机构创新靶向药物国际研究院。药学院是重庆文理学院最年轻、最具活力、勇于创新的学院。现开设有药学和制药工程2个本科专业,其中制药工程专业是省级本科一流专业,在校学生共800余人。经过多年的发展,药学院(创新靶向药物国际研究院)逐渐形成了集人才培养、科学研究、国际合作、社会服务于一体的教学科研单位。现有教职员工45人,其中博士28人,高级职称20人,海外留学归国人员16人。拥有省部级人才10人,其中,重庆英才优秀科学家1人,重庆市“百千万工程领军人才”1人,重庆市“百人计划”2人,重庆英才计划创新领军人才2人,重庆市巴渝学者计划9人(含讲座教授3人)和重庆市中青年骨干教师2人,建有“重庆文理新药创新团队”“小分子靶向药物创新团队”等省级创新团队4个。另外还聘有海外知名药物研发专家8人为首席科学家和专家咨询委员会。

  学院建有创新靶向药物国家地方联合工程研究中心1个国家级和激酶类创新药物重庆市重点实验室、创新靶向药物重庆市工程实验室及靶向创新药物重庆市2011协同创新中心3个省级科研平台。已建成小分子药物发现平台、药物高通量筛选平台、药物体内外活性测试平台、小分子药物与靶标相互作用平台、小分子实体化合物库、药物制剂与检测平台、药物智能虚拟筛选平台等涵盖新药研发全流程技术平台,总体建筑面积5000多平方米;购置了高分辨液质连用仪、高内涵筛选与分析系统、核磁共振波谱仪、小动物活体成像系统、转基因操作系统等国内外先进的试验和检测设备总计4000余万元,涵盖了药物发现到新药安全评价前的主要测试仪器。近五年,药学院自主研发了国家一类新药2个,其中,自主研发的PDE5抑制剂(DDCI-01胶囊)于2019年5月作价3000万元在重庆高新区和重庆迪康尔乐制药有限公司完成成果转化。拥有中国或美国临床试验批文6件。发表SCI论文180余篇,申请国内外发明专利20余项。获得国家自然科学基金等国家级项目10余项,中国博士后基金、重庆市科技局自然科学基金等省部级项目70余项,项目总经费3000余万元。

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